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抗腫瘤類

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愛維莫潘原料及膠囊劑
【通用名】愛維莫潘(alvimopan)
【商品英文名】:Entereg
【CAS】: 156053-89-3(無水物),170098-38-1 (2H2O)
【化學名稱】 [[(2S)-2-[[(3R,4R)-4-(3- hydroxyphenyl)-3,4-dimethylpiperidin-1-yl] methyl]-3-phenylpropanoyl]amino]acetic acid dehydrate
【分子式】C25H32N2O4?2H2O
【分子量】460.56
【注冊分類】化藥3類
【劑型及規格】膠囊劑,12mg
【適應癥】用于治療阿片類藥物引起的外周性胃腸道功能紊亂及術后腸阻塞癥狀。
【項目簡介】
1、藥品概況
愛維英潘(Alvimopan)是由該藥由葛蘭素史克公司 (GSK)與阿道羅(Adolor)公司聯合開發,愛維莫潘 (alvimopan)于2008年 5月20日由美國食品藥品管理局(FDA)批準上市,用于腸道切除術后患者的胃腸道功能早期恢復,商品名為Entereg。愛維莫潘為一種新型的外周μ型阿片受體拮抗劑,臨床上用于手術以及使用阿片類藥物導致的胃腸功能紊亂,特發性便秘以及腸易激綜合癥等。
2、作用機理
愛維莫潘是一種高選擇性的外周μ型阿片受體拮抗藥。阿片及阿片受體在調節胃腸道機能中有著重要的作用,在手術中,特別是腹部手術,由于使用阿片類鎮痛藥物,使得胃腸道機能失常,表現為厭食、惡心、脹氣、腹脹、排便減少以及腸梗阻等。使用選擇性的阿片受體拮抗藥可以有效的緩解上述癥狀。愛維莫潘是一種高選擇性的外周μ 型阿片受體拮抗劑。阿片及阿片受體在調節胃腸道機能中有著重要的作用,目前研究得較多的阿片受體有μ、κ和 δ三種。藥理研究顯示,愛維莫潘對阿片受體具有良好的親和力,尤其是對μ 型受體具有高度的選擇性。愛維莫潘對μ、 κ和δ三種受體的親和常數(Ki)分別為0.77、40和 4.4nmol/L。在動物模型中,愛維莫潘表現出長效、高強度的μ受體拮抗作用,可有效抵抗由mafei 誘導的小鼠胃腸道轉運抑制和抵抗嗎啡或洛哌丁胺對蓖麻油小鼠腹瀉模型的抑制作用。無論是口服還是靜脈注射,愛維莫潘都選擇性地拮抗嗎啡的外周作用,而對嗎啡通過中樞介導的鎮痛作用沒有影響。愛維莫潘酰胺水解產物可能對愛維莫潘的持久胃腸道效應有貢獻。
3、藥代動力學
人口服愛維莫潘的生物利用度極差,僅為6%,絕大部分藥物處于胃腸道中。動物和人體口服愛維莫潘的生物利用度極差,犬口服愛維莫潘的生物利用度僅為0.03%。犬和兔靜脈注射愛維莫潘后的藥物半衰期僅為10分鐘。在長期給藥試驗中,無論是口服還是靜脈注射,絕大部分藥物均分布于胃腸道,沒有藥物蓄積。,保證藥物在局部發揮作用。人體口服愛維莫潘12mg后,少量吸收,Cmax為 14ng/mL,tmax為1.5~3.0h,t1/2為 1.3h。藥物吸收后,迅速被清除,藥物不能透過血腦屏障。藥物在腸道菌作用下部分被代謝,肝臟不參加藥物代謝,原藥及代謝產物經糞便排除。
4、市場前景
術后腸阻塞(Post-operative ileus)簡稱POI。常見于所有腹部手術之中,其發生機理較為復雜,目前尚不完全清除,主要表現為:腹痛、惡心、嘔吐、不能進食、腹部膨脹/脹氣、排便延遲等。術后腸阻塞給患者術后恢復帶來麻煩,并推延長患者住院時間,造成很大的經濟負擔,如何克服POI和盡快恢復患者胃腸道功能一直是手術后的難題。目前臨床上尚無特殊的藥物進行治療,主要的方法是一些簡單的支持治療,效果很不理想。因此開發一種療效明確、安全性好的藥物對POI的治療以及改善腹部手術患者的預后具有重要意義。愛維莫潘是目前該領域內唯一的一個具有良好臨床、市場前景的藥物,其獨特的外周作用機理使得其具有很高的靶向特點。愛維莫潘進對胃腸道的μ型阿片受體發揮拮抗作用,由于不能透過血腦屏障,因此對由中樞神經介導的阿片效應沒有影響,不影響手術中阿片類鎮痛藥物的使用。愛維莫潘具有療效確切,不良反應小的優勢,其在手術的應用中具有良好的前景。
【知識產權】本品在國內沒有化合物專利,用于術后恢復胃腸道功能也不涉及用途專利,因此開發愛維莫潘不涉及知識產權糾紛。
【開發進度】本品由Adolor公司與史克公司聯合開發,目前在美國已經上市。國內尚未見有廠家開發、生產或上市。目前我公司已完成臨床前的工藝研究,正進行穩定性考察。

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